为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

<p> 其原因是：一般来说，未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5上引入一个烃基或芳基时，对它的酸性影响不大，如5位上引入两个基团，生成的5.5位双取代物，则酸性大大降低，不易解离，药物分子能透过血屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离，均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时，才有作用，单一取代无疗效。</p>