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地西泮的药物代谢为()


A、N-去烷基再脱氨基

B、酚羟基的葡萄糖醛苷化

C、亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

D、双键的环氧化再选择性水解

E、苯环的羟基化

时间:2021-12-28 15:22 关键词: 药物化学 主管药师

答案解析

D
吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基,无生物活性,易溶于水排出体外;地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化,可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分,最后再水解;卡马西平代谢生成10,11-环氧化物而产生抗惊厥作用。