<p>
传统的H1受体拮抗剂(80年代以前上市,又称为第一代抗组胺药)由于脂溶性较高,易于通过血脑屏障进入中枢,产生中枢抑制和镇静的副作用;另外,由于H1受体拮抗作用选择性不够强,故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类H1受体拮抗剂:芬苯扎胺、曲吡那敏等。因此,限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想,并由此发展出了非镇静性(nonsedativE.H1受体拮抗剂(1981年以后上市,又称为第二代抗组胺药)。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血-脑脊液屏障进入中枢,克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。</p>